Золофт – это антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах.
Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.
Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, Золофт не усиливает адренергическую активность. Действующее вещество не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам. Препарат не вызывает лекарственной зависимости или увеличение массы тела при длительном приеме.
Препарат обладает достаточно высокой, но медленной абсорбцией. Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает максимальную концентрацию (Сmax) на 25% и укорачивает время достижения максимальной концентрации (Тcmax).
У человека при приеме в дозе от 50 мг до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала пика (Сmax) через 4,5 -8,4 часов после приема. Сmax и площадь под кривой концентрация-время (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.
Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличаются от таковых у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Эксперименты на животных и отзывы врачей о Золофт свидетельствуют о том, что действующее вещество не оказывает успокаивающего действия на центральную нервную систему, не обладает стимулирующим, кардиотоксическим или антихолинергическим эффектами. Опыты, связанные с применением Золофт в группе здоровых добровольцев, показали, что препарат не нарушает психомоторные реакции человека и не оказывает стимулирующего действия на катехоламинергическую активность.
Золофт выпускают в лекарственной форме таблеток, содержащих 50 мг (с надписью «ZLT-50») и 100 мг (с надписью «ZLT-100») сертралина. По 14 штук в блистерах.
Показания по применению
От чего помогает Золофт? Назначают антидепрессант в следующих случаях \ состояниях:
- депрессии,
- обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР),
- дисморфическое расстройство,
- посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР),
- дисфорическое расстройство (ПДР),
- паническое расстройство и социальные фобии (социальная тревожность).
Также назначается Золофт при лечении преждевременной эякуляции и сосудистых головных болей, однако доказательства эффективности препарата в терапии этих заболеваний являются менее надежными.
Инструкция по применению Золофт и дозировки
Назначают Золофт 1 раз в сутки утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/ сутки.
Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/ сутки, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сутки.
Применение продукта по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства. При недостаточном эффекте применения Золофт у больных в дозе 50 мг/ сутки суточную дозу можно увеличить.
В дальнейшем возможно увеличение терапевтической дозы, но не чаще раза в неделю. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 200 мг.
Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней в последствии начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже на протяжении более длительного времени при ОКР).
При проведении длительного лечения назначают минимально эффективную поддерживающую дозу, которую корректируют в зависимости от лечебного действия.
Дети:
Обсессивно-компульсивные расстройства: у детей и подростков 13-17 лет начальная доза 50 мг/ сутки, у детей 6-12 лет начальная доза 25 мг/ сутки, с последующим увеличением в течение 1 недели до 50 мг/ сутки.
При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сутки до 200 мг/ сутки, с интервалом не менее 1 недели.
У пожилых пациентов начальная доза 25 мг/ сутки (утром или вечером) с последующим постепенным увеличением.
Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
Противопоказания
Назначать Золофт противопоказано в следующих случаях:
- одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
- беременность и период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к сертралину.
С осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.
Побочные действия
При применении Золофт может вызывать следующие побочные эффекты:
- Сухость во рту, диспепсические симптомы, боль в животе, гепатит, панкреатит, желтуха, печеночная недостаточность и снижение аппетита. Значительно реже при длительном применении Золофта развивается асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови;
- Тахикардия, ощущение сердцебиения и артериальная гипертензия;
- Мышечные судороги и артралгия;
- Парестезии, экстрапирамидные расстройства, эйфория, непроизвольные мышечные сокращения, обморок, тремор, головная боль, сонливость, мигрень, ночные кошмары;
- Галлюцинации, головокружение, бессонница, тревога, снижение либидо, ажитация, психоз и кома;
- Бронхоспазм или зевота;
- Нарушение менструального цикла и половой функции, галакторея, гинекомастия, приапизм;
- Недержание или задержка мочи;
- Мидриаз, нарушение зрения, звон в ушах, периорбитальный отек;
- Гипотиреоз и гиперпролактинемия;
- Крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, отек лица;
- Алопеция, покраснение кожи или «приливы» крови к лицу, пурпура, реакция фотосенсибилизации, повышенное потоотделение;
- Периферический отек, снижение или увеличение массы тела, слабость, повышение уровня холестерина в сыворотке крови.
В редких случаях прекращение лечения может сопровождаться развитием синдрома отмены, с проявлениями парестезии, гипестезии, депрессивных симптомов, галлюцинаций, агрессивных реакций, психомоторного возбуждения, беспокойства или психозов, осложняющих возможность постановки точного диагноза.
Передозировка
Чаще всего передозировка происходит при одновременном лечении несколькими препаратами, в том числе усиливающими действие Золофт. При передозировке Золофт возможно развитие и усиление следующих побочных эффектов:
- желудочковая аритмия типа «пируэт»;
- серотониновый синдром с удлинением интервала QT, тахикардия;
- тошнота, рвота, диарея;
- ажитация, психомоторное возбуждение, тремор;
- сонливость и головокружение;
- повышенное потоотделение;
- миоклонус;
- гиперрефлексия;
- кома (в некоторых случаях).
Также при передозировке препарата возможно наступление тяжелого отравления вплоть до комы и летального исхода (при монотерапии либо одновременном использовании с другими препаратами и/или алкоголем), поэтому любая передозировка Золофта должна сопровождаться интенсивной терапией.
Специфические антидоты для Золофт отсутствуют, поэтому рекомендовано проведение интенсивной поддерживающей терапии и обеспечение постоянного наблюдения за жизненно важными функциями организма (например, мониторинг ЭКГ в связи с возможностью удлинения интервала QT при применении сертралина).
Вызывание рвоты не рекомендовано, а промывание желудка целесообразно заменить введением слабительного вместе с активированным углем. Необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей. Из-за большого объема распределения действующего вещества форсированный диурез, гемоперфузии либо проведение диализа могут оказаться безрезультатными.
Особые указания
При применении препарата имеется риск развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома. При этом возможно изменение психического статуса. Ввиду этого риска необходим мониторинг пациентов, получающих лечение препаратом.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами типа триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов.
При переходе с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов необходимый интервал отмены не установлен, в связи с чем требуется соблюдать особую осторожность и контролировать больных во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить. В группу особого риска входят пациенты с депрессией.
При заболеваниях печени препарат назначается с осторожностью. Возможно снижение дозы или увеличение интервалом между приемом препарата.
У пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе препарат назначается с осторожностью. В связи с риском изменения функций тромбоцитов.
Аналоги и цена Золофт, список препаратов
При необходимости, заменить Золофт можна на аналог по действующему веществу, список препаратов:
- Алевал,
- Асентра,
- Депрефолт,
- Сералин,
- Серената,
- Серлифт,
- Стимулотон,
- Торин.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Золофт, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России от 463 до 1158 рублей, в зависимости от количества таблеток в упаковке.
Рекомендуется хранить в сухом прохладном месте, недоступном детям. Срок годности – 5 лет.