Летрозол – это противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Действующее вещество – летрозол.
Препарат оказывает антиэстрогенное действие, блокирует синтез эстрогенов (не только в периферических, но и в опухолевых тканях), а также избирательно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей фермента Р450.
Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг в сутки приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания.
Подавление синтеза эстрогенов поддерживается в течение всего периода применения Летрозола. При этом не наблюдается нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.
После приема внутрь Летрозол быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Характеризуется высокой биодоступностью – порядка 99,9%. При приеме пищи скорость всасывания незначительно снижается.
Состав Летрозол (1 таблетка):
- Действующее вещество 2.5 мг;
- Вспомогательные вещества: целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния;
- Состав пленочной оболочки: макрогол, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана, лак алюминиевый, краситель красный оксид железа, краситель черный оксид железа.
Показания к применению
От чего помогает Летрозол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях (экспрессирующие рецепторы женских половых гормонов) у женщин в периоде постменопаузы – в качестве дополнительной терапии.
- Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях в периоде постменопаузы после окончания стандартного дополнительного лечения Тамоксифеном – в качестве пролонгированной дополнительной терапии.
- Гормонозависимые распространенные формы злокачественных опухолей молочной железы в периоде постменопаузы – лечение первой линии.
- Распространенные злокачественные опухоли молочной железы в периоде постменопаузы у получавших предшествующее лечение антиэстрогенами.
Инструкция по применению Летрозол, дозировки
Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Рекомендуемая инструкцией по применению дозировка Летрозол – 1 таблетка 2,5 мг \ 1 раз в сутки. Препарат принимают долговременно, в течение 5 лет или до момента развития рецидива.
Адъювантное лечение может проводиться с использованием препарата в рекомендованной дозировке в течение 24 месяцев с дальнейшей заменой его тамоксифеном на срок до 36 месяцев.
Основная терапия с целью прекращения роста и уменьшения размеров новообразования может длиться от 16 до 32 недель. При отсутствии или недостаточной выраженности ожидаемого эффекта применение Летрозола необходимо прекратить и рассмотреть другие методы лечения.
Особые указания
Пациенткам с метастазами терапию следует проводить до момента, когда признаки прогресса заболевания не станут очевидными.
При применении Летрозол в предоперационной подготовке врач должен постоянно контролировать состояние пациентки.
Лицам преклонного возраста и при умеренных или слабых нарушениях печени изменение дозировки не требуется.
Учитывая риск развития остеопороза на фоне терапии препаратом необходимо проводить контроль состояния костной ткани.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Летрозол:
- Со стороны нервной системы: головокружение, депрессия, тревога, раздражительность, нервозность, сонливость, ухудшение памяти, бессонница, дизестезия, гипестезия, парестезия, проходящие нарушения церебрального кровообращения.
- Со стороны системы пищеварения: стоматит, диспепсия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, диарея, боли в животе, активация печеночных ферментов.
- Со стороны кроветворной системы: лейкопения.
- Со стороны респираторной системы: одышка, кашель.
- Со стороны системы кровообращения: тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит глубоких и поверхностных вен, тромбоз артерий, увеличение давления, тромбоэмболия, ишемическая болезнь сердца, эмболия легочной артерии, инсульт.
- Дерматологические реакции: потливость, алопеция, сыпь, сухость кожи, зуд, крапивница, отек квинке, анафилактические реакции.
- Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боли в костях, переломы, остеопороз, артрит.
- Со стороны органов чувств: затуманивание зрения, катаракта, извращение вкусовых ощущений.
- Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, кровотечения, инфекции, выделения из влагалища, боли в груди.
- Со стороны метаболизма: увеличение веса, гиперхолестеринемия, повышение аппетита, анорексия, снижение веса, жажда.
- Прочие: пароксизмальные ощущения жара, утомляемость, астения, недомогание, сухость слизистых, периферические отеки, генерализованные отеки, гипертермия, боли в области опухолевых очагов.
Противопоказания
Противопоказано назначать Летрозол в следующих случаях:
- Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;
- Беременность и лактация;
- Детский возраст;
- Повышенная чувствительность к летрозолу.
Назначать с осторожностью:
- Глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Непереносимость лактазы;
- Дефицит лактазы;
- Клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин.
Передозировка
Информация о последствиях передозировки очень ограничена. Специфические методы лечения и антидот неизвестны.
Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Ускорить выведение действующего вещества из плазмы можно с помощью гемодиализа.
Аналоги Летрозол, цена в аптеках
При необходимости, заменить Летрозол можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Лестродекс;
- Летроза;
- Летросан;
- Летротера;
- Нексазол;
- Орета;
- Фемара;
- Экстраза;
- Эстролет;
- Этрузил.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Летрозол, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: Летрозол 2,5 мг \ 30 таблеток – от 1595 до 2700 рублей (в зависимости от производителя), по данным 693 аптек.
Срок годности – 5 лет. Хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.
Условия отпуска из аптек по рецепту.